ブリリジー

プリリジー(一般名:ダポキセチン

プリリジー

プリリジーの主成分は「ダポキセチン」で短時間作用型のSSRI(セロトニン再取り込み阻害)という薬に分類されています。
世界で最初の内服早漏治療薬であり2009年にジョンソン・エンド・ジョンソン(Johnosn&Johnson)の製薬部門であるヤンセン製薬(Janssen Cilag Pharmaceutica:本社ベルギー)が開発しました。
現在はイタリアのメナリーニ(Menarini)社が販売しています。欧州を中心にアジアでも認可され、スウェーデン、フィンランド、スペイン、ポルトガル、ドイツ、オーストリア、イタリア、ニュージーランド、シンガポール、韓国など60か国以上で認可されており、30か国以上で実際に使用されています。すでに数百万人の使用実績があり、その有効性、安全性は立証されています。日本ではまだ未認可ですが2012年から厚生労働省の許可を得て輸入されています。

ダポキセチンとは

ダポキセチン(Dapoxetine)は早漏治療薬の「プリリジー」の主成分です。薬剤としてはSSRIに分類されています。SSRIはうつ症状やうつ病、気分障害などの改善に使用される抗うつ剤です。ダポキセチンはSSRIで内服治療している患者の中で射精時間の延長、遅漏を訴えることが多かったため早漏改善効果があるとわかり、早漏予防の薬として開発されました。他のSSRIと違いダポキセチンは早漏症に適応がある薬剤で他のSSRIはさほど射精時間を延長しません。ダポキセチンは他のSSRIと比較し特異的に早漏に効果があることがわかっていて多剤と比べ圧倒的な射精時間の延長効果が知られております。

脳内の神経伝達物質のひとつであるセロトニンは快感を増幅する作用を持つドパミンや緊張、不安といったストレスに反応するノルアドレナリンの働きを抑制し興奮や不安といった気持ちのバランスをとる作用があるとされています。射精はノルアドレナリンにより調節されています。ノルアドレナリンが増加し射精に至ります。セロトニンは神経細胞からの情報を受けて自律神経の働きやホルモンの内分泌を調節している視床下部においてはノルアドレナリンの分泌を抑制し、交感神経の亢進を抑える作用があるとされています。

早漏症の方はセロトニンが不足していることが知られており、そのためにアドレナリンの分泌が過剰となっています。ダポキセチンの服用はセロトニンが神経終末(シナプス)から再取り込み(再吸収)されることを阻害することで脳内のセロトニンの濃度を高めセロトニンの増加はノルアドレナリンの過剰な分泌の抑制を促進し、交感神経の亢進を抑えます。この作用によって性的に敏感になり過ぎている脳にブレーキがかかることから、交感神経から射精中枢へと興奮が伝わるのが抑制され、射精時間が延長されると考えられています。

最高血中濃度が服用後1時間でピークに達し速やかに排泄されます(半減期1.2時間)。服用後5時間程度効果を発揮します。薬の半減期が短くきれがよいためダポキセチンは副作用が少ないことが知られており安全性が高いことが知られております。またダポキセチンは早漏症に選択的に効果を示すことも知られております。ダポキセチンを服用することで射精時間を延長しパートナーとの関係性も良好になることが知られています。

プリリジーの効果

内服することで挿入から射精までの時間を3~4倍延長させます。パートナーの満足度が約2倍になる効果が報告されています。射精のコントロールを改善させ、継続使用でプリリジーの効果が増強します。

プリリジーの副作用

プリリジーはSSRIに分類されている薬剤ですがSSRIの中では副作用の頻度は高くなく比較的安全な薬と言われています。最初下記の症状がみられても服用するうちに感じなくなる方も多いようです。

頭痛・めまい・下痢・嘔吐・睡眠障害・倦怠感・かすみ目・のどの痛み・口渇・蕁麻疹などその他起立性低血圧を引き起こすことがあります。1~10%未満と報告されています。

プリリジー服用上の注意点

プリリジーは性行為の1時間前に内服するお薬です。30㎎の場合24時間に1錠の用量で服用を開始し、薬の効果が不十分な場合24時間で2錠まで使用可能です。血中濃度のピークは1時間後で効果は3~5時間ほど持続します。空腹、摂食後など食事の影響は受けません。

プリリジーで75%ほどの方に効果があることが知られていますがプリリジー内服開始から最初の4週間もしくは6回の内服で有効性を認めなかった場合は治療の中止を考慮します。早漏症患者への効果は証明されていますが、早漏症でない方がプリリジーを服用した場合の射精時間延長効果に関しては科学的な検証はされておりません。(実際は効果を認めるようですが)

プリリジーを処方できない方

  • NYHAⅡ~Ⅳの心不全
  • 恒久的ペースメーカー治療を受けていないⅡ~Ⅲ度の房室ブロック、洞不全症候群(SSS)
  • 重度の虚血性心疾患(狭心症、心筋梗塞)
  • 重度の心臓弁膜症
  • MAO阻害薬(抗うつ薬)を内服中の方。MAO阻害薬中断後14日以内の服用もできません。MAO阻害薬はプリリジー服用7日以内の間は服用してはいけません。MAO阻害薬とSSRI併用で以上高熱、硬直、間代性筋けいれん、心拍数の急激な変動、精神不安定、精神錯乱、極度の興奮など精神状態の変化を伴う自律神経不安定が報告されています。
  • チオリダジン(フェノチアジン誘導体)を内服中の方。チオリダジン内服中断1日以内も含む。)チオリダジンはプリリジー内服後、7日間は再開してはいけない。チオリダジンの代謝を阻害してチオリダジン値を上昇させる結果としてQT延長させます。心室性不整脈が出現する可能性があります。
  • SSRI、SNRI、3環系抗うつ薬、その他医薬品でセロトニン作動性をもつもの(例Lトリプトファン、トリプタン、トラマドール、リネゾリド、リチウム、セイヨウオトギリソウ)を服用中の方。中断後14日以内も禁忌です。プリリジーを服用したらこれらの医薬品は7日間休薬をしなければなりません。パキシルも禁忌です。
  • 抗真菌薬や抗HIV薬など強力なCYP3A4阻害薬であるケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、サキナビル、テリスロマイシン、ネファンドン、ネルフィナビル、アザタナビルなど
  • 中等度~高度の肝障害の方
  • 起立性低血圧や失神の既往のある方
  • 躁病、両極性うつ病の方
  • てんかん発作を起こす方
  • ガラクトース不耐、ラクターゼ欠損、グルコース-ガラクトース吸収異常の方
  • 20歳未満および65歳以上の方

上記以外にも使用に特別な注意が必要な場合があります。ED薬との併用の方が多いですが両剤共に血圧を下げます。低血圧や失神などを起こす可能性があるような方には処方できない場合があります。ご不明な点は医師にご相談ください。

プリリジー発売以前の治療

プリリジー発売以前の早漏治療はカウンセリングやパロキセチンの投与、リドカインの外用、早漏防止法・早漏克服法などが主な治療法でその他包茎手術や亀頭増大術などの手術が行われてきました。但しパロキセチンなどは有効な症例が15~30%で射精時間の延長効果は数十秒のみですし、リドカインの局所麻酔は根本的な治療ではありません。
またトレーニング法のスクィーズ法、セマンズ法もトレーニングを中断するとかなりの確率で効果がなくなっていました。包茎手術に関しては早漏改善効果がないことが分かっており、有効性の高い治療法がありませんでした。プリリジーの発売以降、プリリジーは早漏治療薬の第一選択薬となりました。世界で唯一の早漏症に適応をもつ薬剤です。

プリリジー発売以後の早漏治療

プリリジーは2015年現在でも日本では未承認ですが、日本でも2012年から厚生労働省の許可を得て輸入されています。プリリジーは発売以降、早漏治療薬の第一選択薬となりました。世界で唯一の早漏症に適応をもつ薬剤です。

ユナイテッドクリニックでは1日の早漏症患者の受診数は日本でもトップクラスを誇ります。豊富なED治療実績に加え、これまでに多くの早漏患者さまへの薬物治療を行ってきました。多くの早漏治療経験を踏まえ、ダポキセチン製剤プリリジーによる医学的・科学的根拠に基づく専門的な早漏治療を提供できる数少ないクリニックです。また従来の早漏治療も行うことができます。従来の治療で効果がある方も当院で継続治療が行うことができます。

プリリジーの個人輸入・通販について

プリリジー

プリリジーは海外製品のため取り扱いのあるクリニック以外は処方できません。国内では早漏治療薬の通販は禁止されており、国内のクリニック・病院が診察なしに郵送することも違法です。
海外製早漏薬の個人輸入・通販に関しては認められております。但し、錠数の制限があること、流通の際に偽造品が混入してくることが問題となります。インターネットでの個人輸入の際にはかなりの偽造品が混入するといわれています。きちんとした流通で海外薬剤を購入すればいいのですが個人ではきちんとした流通路をもつ輸入代行業者の選別は難しいのが実情です。非常に精巧にできているので見た目での判別は非常に難しいうえに内服・外用することで深刻な健康被害を引き起こすことがあるため危険です。
ユナイテッドクリニック池袋駅前院・上野駅前院ではきちんとした流通路をもつ医療機関で薬剤の処方を受けることをお勧めいたします。

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